TIRZ
TIRZ (Dual Incretin Receptor Agonist)
At a Glance
Molecular Properties
Overview
Compound Description
TIRZ es un péptido sintético de 39 aminoácidos diseñado como un agonista dual que se une selectivamente y activa tanto el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) como un segundo receptor de incretina complementario. La molécula incorpora dos residuos de ácido alfa-aminoisobutírico (Aib) en las posiciones 2 y 13 para resistencia a proteasas, una amida C-terminal y una fracción de diácido graso C20 conjugada en Lys20 que permite la unión a la albúmina y prolonga la vida media. Se suministra como un compuesto de referencia caracterizado para farmacología de receptores in-vitro y desarrollo de métodos analíticos, y no es para uso humano ni animal.
Mechanism of Action
Research-Identified Pathways
TIRZ interactúa simultáneamente con dos receptores de incretinas que desempeñan funciones complementarias en la regulación metabólica. La activación del receptor GIP en las células beta pancreáticas potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa, mientras que el agonismo en el segundo receptor de incretinas reduce la secreción de glucagón y ralentiza el vaciamiento gástrico. Los estudios de farmacología de receptores comparan el perfil de señalización del acoplamiento dual frente a los agonistas de un solo receptor a nivel de la acumulación de cAMP y el reclutamiento de beta-arrestina en ensayos basados en células.
El componente del receptor GIP también se expresa en los adipocitos, donde los estudios de cultivo celular reportan efectos sobre el manejo de lípidos y la señalización lipolítica. La modificación con diácido graso C20 permite la unión no covalente a la albúmina, lo que resulta en una vida media de aproximadamente 5 días que respalda la administración una vez por semana.
Key Research Findings
Published Study Highlights
- Diseñado como un agonista dual que interactúa tanto con el receptor de GIP como con un segundo receptor de incretina, cada uno un receptor acoplado a proteína G de clase B
- Un diácido graso C20 conjugado en Lys20 permite la unión a la albúmina, prolongando la vida media circulante en modelos farmacocinéticos publicados
- Investigado en trabajos de farmacología de receptores por su señalización sesgada en el receptor de incretina en comparación con agonistas de un solo receptor
- Utilizado como estándar de referencia analítico en la caracterización por LC-MS y HPLC de péptidos multiagonistas
Areas of Research Interest
Why Researchers Are Investigating This Compound
This compound has attracted significant research attention in the following areas. These represent active fields of scientific inquiry, not validated therapeutic claims. No medical benefits are stated or implied.
- Farmacología de receptor dual: un compuesto de referencia para estudios de laboratorio de agonismo simultáneo en dos GPCR de clase B
- Investigación sobre agonismo sesgado: estudiado para el reclutamiento diferencial de proteína G frente a beta-arrestina en el receptor de incretina
- Ingeniería de péptidos: las sustituciones de Aib y el enlazador de diácido C20 se estudian como estrategias de resistencia a proteasas y extensión de la vida media
- Desarrollo de métodos analíticos: empleado como estándar caracterizado en la validación de ensayos LC-MS/MS
Research Use Only
The information presented on this page is compiled from peer-reviewed scientific literature and is provided solely for educational and research purposes. This compound is intended exclusively for laboratory and scientific research use. It is not a drug, pharmaceutical, or dietary supplement. It is not intended to diagnose, treat, cure, or prevent any disease or medical condition. No claims of therapeutic efficacy are made or implied.
Researchers are advised to consult the original published studies referenced above for complete methodological details, study limitations, and the authors' own conclusions. Atlas Peptide Research does not endorse any specific research application and provides this information as a reference resource only.
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