Sermorelin Acetate
Sermorelin — GHRH(1-29) analog
At a Glance
Molecular Properties
Overview
Compound Description
Sermorelin es un péptido sintético de 29 aminoácidos que corresponde al GHRH(1-29)-NH2, el fragmento N-terminal de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento humana que conserva la actividad intrínseca completa de la hormona original de 44 residuos. Como análogo de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), se estudia en contextos de investigación por sus interacciones con el eje somatotrópico, particularmente la liberación de hormona del crecimiento endógena de la hipófisis anterior. Este perfil se proporciona estrictamente con fines de investigación y educativos y no describe ningún uso terapéutico ni aplicación en humanos.
Mechanism of Action
Research-Identified Pathways
Sermorelin corresponde a GHRH(1-29) y, en la investigación publicada, se une al receptor de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH-R), un receptor acoplado a proteína G de clase B expresado en los somatotropos de la hipófisis anterior. La investigación sobre la interacción con el receptor indica un acoplamiento principalmente a través de Gs, la activación de la adenilil ciclasa y la elevación del cAMP intracelular, con señalización adicional de MAPK descrita en la literatura; estas vías se asocian en modelos de investigación tanto con la síntesis como con la secreción pulsátil de la hormona del crecimiento (GH).
La investigación indica que la señalización del análogo de GHRH está integrada dentro de una red de retroalimentación regulada: la somatostatina hipotalámica ejerce un tono inhibitorio opuesto en el somatotropo, y la GH descendente y el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) hepático proporcionan una retroalimentación negativa que amortigua la liberación adicional de GH. Debido a esta interacción, la respuesta de GH a un análogo de GHRH observada en la investigación depende del estado, variando según el tono predominante de somatostatina y los niveles de IGF-1 en lugar de producir una liberación no regulada. No se hacen ni se implican afirmaciones terapéuticas o de beneficio médico.
Key Research Findings
Published Study Highlights
- La investigación estableció que el fragmento N-terminal GHRH(1-29) conserva esencialmente toda la actividad liberadora de hormona del crecimiento de la molécula intacta de GHRH de 44 residuos, definiendo el núcleo bioactivo mínimo estudiado como sermorelina.
- En estudios endocrinos de investigación, la administración intravenosa del análogo GHRH(1-29) provocó un aumento relativamente rápido y específico de la hormona de crecimiento circulante, y se ha examinado como una prueba de provocación de la capacidad somatotrópica de la hipófisis.
- La investigación controlada en sujetos masculinos normales demostró que la hormona de crecimiento exógena inhibe la secreción de GH inducida por GHRH, lo que ilustra la retroalimentación negativa dentro del eje somatotrópico relevante para la señalización de análogos de GHRH.
- La literatura preclínica y mecanicista caracteriza al GHRH-R como un receptor acoplado a Gs cuya activación eleva el cAMP y activa las cascadas de MAPK vinculadas a la síntesis de GH y a la liberación pulsátil.
- Los estudios de investigación longitudinales de GHRH(1-29) subcutáneo una vez al día reportaron cambios en la dinámica de la hormona de crecimiento a lo largo de ventanas de observación de varios meses, lo que aportó información a la investigación sobre la durabilidad de la capacidad de respuesta de los somatotropos a la estimulación con análogos de GHRH.
Areas of Research Interest
Why Researchers Are Investigating This Compound
This compound has attracted significant research attention in the following areas. These represent active fields of scientific inquiry, not validated therapeutic claims. No medical benefits are stated or implied.
- Señalización del eje somatotrópico: estudio del acoplamiento del receptor de GHRH, la transducción cAMP/MAPK y la conexión entre la activación del receptor y la liberación endógena de GH en modelos celulares y animales.
- Secreción de GH e investigación diagnóstica: uso de un análogo de GHRH(1-29) como sonda mecanística de la reserva somatotrópica hipofisaria y de los paradigmas de pulsatilidad de GH, retroalimentación y respuesta provocativa.
- Modelos de endocrinología del envejecimiento: investigación de los cambios relacionados con la edad en la capacidad de respuesta a la GHRH y el eje GH/IGF-1, utilizando análogos de GHRH para examinar la función de los somatotropos a lo largo de la vida en entornos de investigación.
- Investigación sobre la regulación por retroalimentación: caracterización de cómo el tono de somatostatina y la retroalimentación negativa de GH/IGF-1 modulan la magnitud y el momento de la secreción de GH impulsada por análogos de GHRH — una pregunta de investigación, no un beneficio validado.
Published Research
Peer-Reviewed References
- Prakash A, Goa KL "Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency." BioDrugs (1999). doi:10.2165/00063030-199912020-00007
- Ishida J, Saitoh M, Ebner N, Springer J, Anker SD, von Haehling S "Growth hormone secretagogues: history, mechanism of action, and clinical development." JCSM Rapid Communications (2020). doi:10.1002/rco2.9
- Rosenthal SM, Hulse JA, Kaplan SL, Grumbach MM "Exogenous growth hormone inhibits growth hormone-releasing factor-induced growth hormone secretion in normal men." Journal of Clinical Investigation (1986). doi:10.1172/jci112273
- Thorner M, Rochiccioli P, Colle M, Lanes R, Grunt J, Galazka A, Landy H, Eengrand P, Shah S "Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy (Geref International Study Group)." The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (1996). doi:10.1210/jcem.81.3.8772599
- Lanes R, Carrillo E (Venezuelan Collaborative Study Group) "Long term therapy with a single daily subcutaneous dose of growth hormone releasing hormone (1-29) in prepubertal growth hormone deficient children." Journal of Pediatric Endocrinology and Metabolism (1994). doi:10.1515/jpem.1994.7.4.303
Research Use Only
The information presented on this page is compiled from peer-reviewed scientific literature and is provided solely for educational and research purposes. This compound is intended exclusively for laboratory and scientific research use. It is not a drug, pharmaceutical, or dietary supplement. It is not intended to diagnose, treat, cure, or prevent any disease or medical condition. No claims of therapeutic efficacy are made or implied.
Researchers are advised to consult the original published studies referenced above for complete methodological details, study limitations, and the authors' own conclusions. Atlas Peptide Research does not endorse any specific research application and provides this information as a reference resource only.
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