SEMA
SEMA (Incretin Receptor Agonist)
At a Glance
Molecular Properties
Overview
Compound Description
SEMA es un análogo peptídico sintético de 31 aminoácidos de una hormona incretina humana de origen natural que ha sido uno de los compuestos de investigación basados en incretinas más ampliamente estudiados. La molécula presenta una sustitución de alanina por ácido alfa-aminoisobutírico (Aib) en la posición 8 para conferir resistencia a la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), y acilación de la lisina en la posición 26 con una cadena diácida grasa C18 que permite la unión no covalente a la albúmina. Estas modificaciones extienden la vida media a aproximadamente 7 días. Se suministra como compuesto de referencia caracterizado para farmacología de receptores in-vitro y desarrollo de métodos analíticos, y no es para uso humano o animal.
Mechanism of Action
Research-Identified Pathways
SEMA se une y activa su receptor de incretina objetivo, un receptor acoplado a proteína G expresado en las células beta pancreáticas, el tracto gastrointestinal y regiones cerebrales específicas, incluidos el hipotálamo y el tronco encefálico posterior. La activación del receptor inicia cascadas de señalización mediadas por cAMP que potencian la secreción de insulina dependiente de glucosa desde las células beta pancreáticas.
En el sistema nervioso central, la activación del receptor de incretina en los núcleos hipotalámicos involucra la circuitería de señalización del apetito, incluida la activación de las neuronas POMC/CART y la inhibición de las neuronas NPY/AgRP, según se ha caracterizado en modelos de roedores y basados en células. Los efectos periféricos incluyen el vaciamiento gástrico retardado a través de la señalización aferente vagal y la supresión de la secreción inapropiada de glucagón desde las células alfa pancreáticas. Estas descripciones resumen la farmacología a nivel de receptor reportada en la literatura y no constituyen declaraciones de eficacia clínica ni de beneficio en humanos.
Key Research Findings
Published Study Highlights
- La acilación en Lys26 con un diácido graso C18 permite la unión reversible y no covalente a la albúmina, extendiendo la vida media en circulación en los modelos farmacocinéticos publicados
- Caracterizado en estudios de unión a receptores como un agonista selectivo de un receptor acoplado a proteína G de clase B con señalización descendente de cAMP/PKA
- El trabajo biofísico ha examinado la contribución del enlazador de ácido graso a la autoasociación del péptido y la afinidad por la albúmina
- Ampliamente utilizado como estándar de referencia analítico en el desarrollo de métodos de LC-MS y HPLC para péptidos de la clase de las incretinas
Areas of Research Interest
Why Researchers Are Investigating This Compound
This compound has attracted significant research attention in the following areas. These represent active fields of scientific inquiry, not validated therapeutic claims. No medical benefits are stated or implied.
- Farmacología de receptores: se utiliza como agonista de referencia en estudios de laboratorio sobre la cinética de unión de GPCR de clase B y la transducción de señales de cAMP
- Investigación de estabilidad de péptidos: la sustitución de Aib y el conector de unión a albúmina se estudian como estrategias de resistencia a proteasas y extensión de la vida media
- Desarrollo de métodos analíticos: empleado como estándar de referencia caracterizado para la validación de ensayos por LC-MS/MS y HPLC
- Biología estructural: investigado en estudios de los estados conformacionales de los receptores de incretinas y las interfaces ligando-receptor
Research Use Only
The information presented on this page is compiled from peer-reviewed scientific literature and is provided solely for educational and research purposes. This compound is intended exclusively for laboratory and scientific research use. It is not a drug, pharmaceutical, or dietary supplement. It is not intended to diagnose, treat, cure, or prevent any disease or medical condition. No claims of therapeutic efficacy are made or implied.
Researchers are advised to consult the original published studies referenced above for complete methodological details, study limitations, and the authors' own conclusions. Atlas Peptide Research does not endorse any specific research application and provides this information as a reference resource only.
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