RETA
RETA (Triple-Pathway Metabolic Receptor Agonist)
At a Glance
Molecular Properties
Overview
Compound Description
RETA es un péptido sintético de 39 aminoácidos diseñado racionalmente para interactuar simultáneamente con tres receptores acoplados a proteína G centrales para la homeostasis metabólica: el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP), un segundo receptor de incretina y el receptor de glucagón. La estructura principal se construye sobre un armazón agonista del receptor de GIP, que luego se modificó sistemáticamente para introducir reactividad cruzada en el segundo receptor de incretina y en el receptor de glucagón. Se suministra como un compuesto de referencia caracterizado para investigación estructural y de farmacología de receptores in vitro, y no es para uso humano ni animal.
Mechanism of Action
Research-Identified Pathways
El acoplamiento de triple receptor de RETA genera efectos metabólicos complementarios a través de tres vías de señalización distintas pero superpuestas. El agonismo del receptor de GIP potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa e influye en el manejo de lípidos del tejido adiposo. La activación del segundo receptor de incretina suprime la secreción de glucagón, ralentiza el vaciamiento gástrico y modula los circuitos reguladores del apetito en el hipotálamo.
El componente del receptor de glucagón, exclusivo del enfoque de triple agonista, estimula el gasto energético hepático mediante la regulación al alza de la glucogenólisis y la gluconeogénesis, la oxidación de ácidos grasos y la termogénesis. Los estudios estructurales que utilizan cryo-EM han revelado las conformaciones de unión en los tres receptores, proporcionando una visión a nivel molecular de la poli-farmacología del péptido.
Key Research Findings
Published Study Highlights
- Diseñado para actuar sobre tres receptores metabólicos: el receptor de GIP, un segundo receptor de incretina y el receptor de glucagón
- Los estudios estructurales por crio-EM han resuelto las conformaciones de unión del ligando en los tres receptores diana.
- El trabajo de farmacología de receptores caracteriza la potencia relativa del agonista y el sesgo de señalización en cada uno de los tres receptores
- Construido sobre un armazón agonista del receptor GIP posteriormente modificado para introducir reactividad cruzada en los otros dos receptores
- Utilizado como estándar analítico en la caracterización por LC-MS y HPLC de agonistas peptídicos multirreceptores
Areas of Research Interest
Why Researchers Are Investigating This Compound
This compound has attracted significant research attention in the following areas. These represent active fields of scientific inquiry, not validated therapeutic claims. No medical benefits are stated or implied.
- Investigación de polifarmacología: estudiado como modelo para el diseño de ligandos multiobjetivo en una familia de receptores
- Biología estructural: el trabajo de crio-ME que resuelve las tres interfaces ligando-receptor es un área de investigación activa
- Estudios de selectividad de receptores: se utilizan para investigar la potencia relativa de los agonistas en la familia de receptores del glucagón y las incretinas
- Desarrollo de métodos analíticos: empleado como estándar de referencia en la caracterización mediante LC-MS/MS de agonistas peptídicos complejos
Published Research
Peer-Reviewed References
- Wang X, Cheng L, Liu Y, et al. "Structural insights into the triple agonism at three metabolic receptors manifested by RETA." Cell Discovery (2024). doi:10.1038/s41421-024-00700-4
Research Use Only
The information presented on this page is compiled from peer-reviewed scientific literature and is provided solely for educational and research purposes. This compound is intended exclusively for laboratory and scientific research use. It is not a drug, pharmaceutical, or dietary supplement. It is not intended to diagnose, treat, cure, or prevent any disease or medical condition. No claims of therapeutic efficacy are made or implied.
Researchers are advised to consult the original published studies referenced above for complete methodological details, study limitations, and the authors' own conclusions. Atlas Peptide Research does not endorse any specific research application and provides this information as a reference resource only.
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